Более 50 лет назад леводопа была одобрена для лечения пациентов с болезнью Паркинсона. По сей день леводопа, вводимая в таблетках или внутривенно, остается стандартом лечения. Но, согласно Parkinson’s News Today, новый способ лечения — назальный — может принести больше пользы пациентам. Ознакомьтесь с полными результатами исследования, опубликованными в Advanced Science.

Леводопа

По данным DrugBank, леводопа — это:

пролекарство [предшественник] дофамина, которое вводят пациентам с болезнью Паркинсона из-за его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер. Пройдя гематоэнцефалический барьер, леводопа метаболизируется до дофамина и дополняет низкие эндогенные уровни дофамина для лечения симптомов болезни Паркинсона.

Однако леводопа может потерять некоторую эффективность после длительного лечения. В конечном итоге, поскольку организм постоянно подвергается лечению, метаболизм активируется. Иногда организм расщепляет леводопу в печени и кишечнике еще до того, как он достигнет мозга. Это приводит к тому, что пациентам требуются либо более высокие дозы, либо внутривенная терапия. Таким образом, исследователи хотели понять, как максимизировать эффективность препарата без дополнительной нагрузки на пациентов.

Одним из вариантов было интраназальное введение. Исследователи полагали, что введение леводопы через назальный гель может позволить леводопе быстрее достичь мозга и избежать разложения в печени и кишечнике. Это связано с тем, что терапия может быстрее всасываться в кровоток.

Исследование

Для начала исследователи создали двухкомпонентный гидрогель, который сначала представляет собой жидкость, а затем превращается в гель. Как описывают авторы, этот гель:

может подвергаться быстрому самовосстановлению, что делает его пригодным для использования при назальной доставке лекарств. Гель может быть загружен l-ДОФА, нашим модельным препаратом в этом исследовании, без нарушения структуры геля.

Затем исследователи назначили лечение моделям мышей. Чтобы определить, было ли интраназальное или внутривенное введение более эффективным, исследователи сравнили оба препарата. Они определили, что:

• Как при интраназальном, так и при внутривенном введении леводопа попала в кровоток, носовые полости и мозг.
• При интраназальном лечении 27,55% леводопы было обнаружено в полости носа через 10 минут и 15,7% через 20 минут. С другой стороны, при ином введении только 14,6% были обнаружены через 10 минут и 6,44% через 20 минут. Таким образом, интраназальное введение помогло мозгу получить в 4,1 раза больше леводопы, причем в 2,1 раза больше леводопы было обнаружено в крови.