La Administración de Levodopa Nasal Ofrece un Tratamiento más Rápido para el Parkinson

Hace más de 50 años, la levodopa fue aprobada para tratar a pacientes con enfermedad de Parkinson. Hasta el día de hoy, la levodopa, administrada en pastillas o por vía intravenosa, sigue siendo el estándar de atención. Pero según Parkinson’s News Today, administrar la terapia de una manera nueva, por vía nasal, podría ofrecer más beneficios a los pacientes. Consulte los hallazgos completos del estudio publicados en Advanced Science.

Levodopa

Según DrugBank, la levodopa es:

un profármaco [precursor] de la dopamina que se administra a pacientes con Parkinson debido a su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica. Una vez pasada la barrera hematoencefálica, la levodopa se metaboliza a dopamina y complementa los bajos niveles endógenos de dopamina para tratar los síntomas del Parkinson.

Sin embargo, la levodopa puede perder cierta eficacia después de largos períodos de tratamiento. En última instancia, a medida que el cuerpo está continuamente expuesto al tratamiento, el metabolismo se regula al alza. A veces, el cuerpo descompone la levodopa en el hígado y el intestino antes de que llegue al cerebro. Esto hace que los pacientes requieran dosis más altas o requieran terapia intravenosa. Por lo tanto, los investigadores querían comprender cómo maximizar la eficacia del fármaco sin la carga adicional para los pacientes.

Una opción fue la administración intranasal. Los investigadores creían que la administración de levodopa a través de un gel nasal podría permitir que la levodopa llegara al cerebro más rápidamente y evitar ser degradada por el hígado y el intestino. Esto se debe a que la terapia podría absorberse más rápidamente en el torrente sanguíneo.

La Investigación

Para empezar, los investigadores crearon un hidrogel de dos componentes que comienza como líquido antes de convertirse en gel. Como describen los autores, el gel:

puede someterse a una rápida autocuración, lo que lo hace adecuado para su uso en la administración nasal de fármacos. El gel se puede cargar con l-DOPA, nuestro fármaco modelo en este estudio, sin alterar la estructura del gel.

A continuación, los investigadores administraron el tratamiento a modelos de ratones. Para determinar si la administración intranasal o intravenosa fue más eficaz, los investigadores compararon ambas. Ellos determinaron que:

  • Tanto en la administración intranasal como intravenosa, la levodopa encontró su camino hacia el torrente sanguíneo, las cavidades nasales y el cerebro.
  • Cuando se trató por vía intranasal, el 27.55% de levodopa se encontró dentro de la cavidad nasal después de 10 minutos y el 15.7% después de 20 minutos. Alternativamente, cuando se administró de otra manera, solo el 14.6% se encontró después de 10 minutos y el 6.44% después de 20. Por lo tanto, la administración intranasal ayudó al cerebro a recibir 4.1 veces más levodopa, con 2.1 veces más en la sangre.

Aunque los investigadores todavía necesitan desarrollar más este tratamiento y evaluarlo dentro de los ensayos clínicos, los investigadores creen que la administración de levodopa nasal podría beneficiar a los pacientes de Parkinson en el futuro.

Enfermedad de Parkinson (EP)

En pacientes con enfermedad de Parkinson, un trastorno progresivo del sistema nervioso central (SNC), la pérdida de movimiento y función motora se debe a la muerte de las neuronas dopaminérgicas. Normalmente, las neuronas productoras de dopamina dentro del cerebro ayudan a modular la comunicación entre el cerebro y los músculos. Cuando estas neuronas mueren, esta comunicación se interrumpe. Como resultado, la actividad cerebral anormal inhibe el movimiento. Desafortunadamente, los médicos aún no están seguros de qué causa la muerte de estas neuronas. Sin embargo, los factores ambientales y la edad podrían influir. La mayoría de las personas que desarrollan la enfermedad de Parkinson tienen más de 50 años.

Por lo general, la enfermedad de Parkinson se presenta en cinco etapas. Durante las dos primeras etapas, los temblores ocurren en uno y luego en ambos lados del cuerpo. En la etapa tres, los pacientes a menudo experimentan rigidez muscular, movimientos lentos y pérdida de equilibrio. Las etapas finales representan una incapacidad para vivir de forma independiente. Además, los pacientes pueden comenzar a experimentar alucinaciones. Los síntomas adicionales incluyen:

  • Rigidez muscular
  • Fatiga
  • Mareos
  • Temblores, incluido el temblor de la pastilla (frotarse hacia adelante y hacia atrás del pulgar y el dedo índice)
  • Movimiento lento
  • Ansiedad
  • Postura, equilibrio y coordinación deteriorados
  • Demencia y/o alucinaciones.
  • Apatía
  • Habla arrastrando las palabras o tartamudeando
  • Pérdida de movimientos automáticos (parpadear, sonreír)
  • Sueño inquieto u otras alteraciones del sueño